Янувия как принимать

Янувия

Содержание

Фармакологическое действие препарата Янувия

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Оглавление:

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика: Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2. Всасывание: После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи. Распределение: Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизм: Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Выведение Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение: ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина. Фармакокинетика в особых клинических случаях: Пациенты с почечной недостаточностью Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/ было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (ККмл/мин), умеренной (ККмл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе. У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Показания к применению препарата Янувия

  • монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;
  • комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Режим дозирования препарата Янувия

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/ Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Побочное действие препарата Янувия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%). Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/ и 200 мг/ — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/ и 200 мг/ Случаев развития подагры не зарегистрировано. Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровеньМЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ. Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми. На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc). Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Противопоказания к применениюпрепарата Янувия

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется). С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Применение препарата ЯНУВИЯ при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Особые указания к применению препарата Янувия

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Передозировка препарата Янувия, симптомы и лечение

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/ не проводилось. Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначитьс в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Лекарственное взаимодействие препарата Янувия

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Условия отпуска из аптек препарата Янувия

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата Янувия

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Источник: http://www.minclinic.ru/drugs/Ya/yanuviya.html

Янувия — лекарство от сахарного диабета

Сегодня существует много различных медицинских препаратов для лечения диабета, но не все в равной степени эффективны и безопасны для здоровья. Врачи называют «Янувию» одним из наиболее безопасных и действенных препаратов и часто рекомендуют использовать в лечении.

Описание препарата Янувия

Лекарство представляет собой таблетки в пленочной оболочке бежевого, розового или светло-бежевого цвета весом 50 мг или 100 мг.

Препарат рекомендуется принимать в комплексе с выполнением физических упражнений и диетой для улучшения показателей сахара в крови. Он эффективен даже в случаях, когда диета и зарядка не дают желаемого результата и позволяет лучше контролировать скачки гликемии.

Следует воздержаться от «Янувии» при:

  • аллергической реакции или повышенной чувствительности к одному из составляющих;
  • беременности и грудном вскармливании;
  • диабетической болезни 1 типа;
  • вызванном диабетом кетоацидозе;
  • возрасте пациента младше 18 лет.

При средней и тяжелой почечной недостаточности, а также если больному более 70 лет, необходимо подбирать индивидуальную дозу лекарства.

Оно в целом хорошо переносится организмом: и самостоятельно, и в сочетании с другими веществами, снижающими сахар. Побочные эффекты как правило не наблюдаются, но в некоторых случаях исследования показали возможность:

Во время приема возможно небольшое увеличение количества мочевой кислоты, возрастание количества лейкоцитов. Все перечисленные изменения в состоянии организма и самочувствии во время приема лекарства не были признаны клинически значимыми. Проблем с самочувствием, которые бы заметно влияли на клиническую картину заболевания, обнаружено не было. У всех больных, принимавших медикамент, показатели ЭКГ и других жизненных функций оставались в пределах нормы.

Большие дозы – 800 мг в сутки — переносились пациентами контрольной группы хорошо, значительных изменениях в показателях жизнедеятельности организма не отмечалось.

Если при употреблении большой дозы препарата самочувствие ухудшилось, нужно принять стандартные меры:

  • немедленно вызвать врача;
  • очистить желудка с целью удалить еще не усвоившийся препарат;
  • пристально наблюдать за состоянием пациента, измерением пульса и давления;
  • провести при необходимости поддерживающую терапию.

Сочетание «Янувии» с другими лекарственными средствами изучалось длительное время. Установлено, что таблетки можно безопасно принимать одновременно с метформином, варфарином, розиглитазоном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами и т. д. с полным списком вы сможете ознакомиться в инструкции. В любом случае вам необходимо посоветоваться с врачем перед тем, как начинать принимать одновременно два средства.

Действие на больных сахарным диабетом

Таблетки выписываются только при сахарном диабете 2 типа. Принимаются перорально. Механизм воздействия отличается от инсулина, сульфонилмочевины, бигуанидов и других препаратов. Активное вещество «Янувии» повышает выработку и концентрацию гормонов, образующихся в кишечнике и принимающих участие в пищеварении. Во время еду их количество увеличивается и способствует синтезу нужной дозы инсулина. При повышенной гликемии благодаря лекарству синтез этих гормонов усиливается, количество инсулина в естественным образом возрастает и гликемия сохраняется в пределах нормы.

Также ситаглиптин подавляет выработку поджелудочной железой глюкагона. Его снижение одновременно с увеличением количества инсулина в крови позволяют нормализовать показатели сахара.

Вещество остается активным в течение суток, поэтому позволяет облегчить состояние утром натощак, после еды или физических упражнений. Максимальная концентрация отмечается через 1-4 ч после приема, а время полувыведения составляет около 12 ч. Употреблять можно независимо от приема пищи.

В процессе метаболизма принимает участие небольшая часть вещества, поступившего в организм. Около 80% выводится почками черезч.

Инструкция по применению

Препарат применяется как самостоятельно, так и в сочетании с метформином и глитазонами, его можно назначать при почечной и печеночной недостаточности. Прием таблеток не вызывает увеличение веса пациента.

Дозировку в каждом случае назначает врач. Как правило назначается 100 мг раз в день. В случае сопутствующей почечной недостаточности доза уменьшается в 2-4 раза. Если по каким-то причинам прием лекарства был пропущен, в дальнейшем не нужно увеличивать дозу. Употреблять можно независимо от приема пищи, старательно следить за нормой, избегать передозировки.

Хранить таблетки нужно в темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 30 °С.

Аналоги

«Янувия» лекарство дорогостоящее, но при необходимости врач может порекомендовать другие препараты, сходные по действию, но не такие дорогие. У каждого из этих лекарств есть свои особенности, показания и противопоказания, которые могут отличаться от «Янувии», поэтому рекомендуется при замене ее на другой препарат обязательно консультироваться с эндокринологом.

В качестве заменителей можно использовать таблетки:

Наилучший результат все они дают в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетой.

Источник: http://doc-diabet.com/lechenie-diabeta/lekarstva-i-preparaty/yanuviya-primenenie.html

Гипогликемический препарат для диабетиков Янувия

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин. С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше). Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля. Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

За 10 лет клинической практики накоплена достаточная доказательная база его эффективности.

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике:

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.
В тройной терапии Янувию сочетают:
  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

При СД 1-го типа и аллергии на ингредиенты формулы Янувия противопоказана. Не назначают препарат:

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Пациентам с почечными патологиями при назначении Янувии должно быть повышенное внимание. При тяжелой форме лучше выбрать для лечения аналоги. Больные на гемодиализе также находятся под постоянным наблюдением.

Вероятность осложнений

При передозировке, повышенной чувствительности, неудачно подобранной схеме лечения могут проявляться нежелательные последствия в виде обострения уже существующих сопутствующих болезней или развития новых. Возможны такие явления и в результате взаимодействия комплекса препаратов, которые получает диабетик.

Среди осложнений СД различают острую форму (диабетический кетоацидоз, прекома и гликемическая кома) и хроническую – ангиопатию, невропатию, ретинопатию, нефропатию, энцефалопатию и др. Ретинопатия – ведущая причина слепоты у диабетиков: в США – 24 тысячи новых случаев ежегодно. Нефропатия – главная предпосылка почечной недостаточности – 44% случаев в год, нейропатия – основная причина нетравматических ампутаций конечностей (60% новых случаев в год).

При несоблюдении рекомендаций врача относительно дозировки и времени приема возможны диспепсические расстройства и нарушения ритма дефекации.

Из других побочных последствий чаще всего встречается ослабление иммунитета, сопровождаемое инфекциями дыхательных путей.

О препарате Янувия в отзывах диабетики жалуются на головные боли и перепады кровяного давления. В анализах может быть немного повышен показатель лейкоцитов, но критическим такой уровень медики не считают. Достоверно не установлена связь приема препарата с развитием панкреатита.

При продолжительном употреблении ситаглиптина возможны нарушения со стороны сердца, сосудов, кроветворения. Диабетик должен быть проинформирован о необходимости визита к врачу при изменении кровяного давления или сердечного ритма на фоне приема Янувии.

Случаев привыкания к медикаменту в клинической практике не зафиксировано, при недостаточной модификации образа жизни возможна лишь низкая его эффективность.

Случаи передозировки

Янувия – серьезное лекарство, и неукоснительное соблюдение рекомендаций эндокринолога – главное условие его эффективности. Стартовая безопасная норма ситаглиптина – 80 мг.

Исследования по изучению последствий передозировки проводились при десятикратном увеличении этой дозы.

Если развивается гипогликемический приступ, пострадавший жалуется на головную боль, слабость, наблюдаются диспепсические расстройства, ухудшение самочувствия, надо промыть желудок, дать больному абсорбирующие препараты. В больнице диабетику будет проведена симптоматическая терапия. Случаи передозировки фиксируются крайне редко. Обычно это связано с индивидуальной непереносимостью или последствиями воздействия других препаратов, применяемых в комплексном лечении.

Гемодиализ Янувии малоэффективен. За 4 часа, пока длилась процедура, после употребления разовой дозы вышло лишь 13% лекарства.

Возможности Янувии при комплексном лечении

Ситаглиптин не угнетает активность Симвастатина, Варфарина, Метформина, Розиглитазона. Янувию могут применять женщины, регулярно использующие оральные контрацептивы. Параллельное назначение с Диоксином немного усиливает возможности последнего, но корректировки дозы такие изменения не требуют.

Можно использовать Янувию в комбинации с циклоспорином или ингибиторами (типа Кетоконазола). Воздействие ситаглиптина в этих случаях не критическое и не меняет условий приема лекарств.

Рекомендации по применению

Для лекарства Янувия инструкция по применению составлена достаточно подробно, и изучить ее надо до начала курса лечения.

Если время приема пропущено, лекарство надо выпить при первом удобном случае. Удваивать норму при этом опасно, так как между дозами должен быть суточный промежуток времени.

Стандартная доза Янувии – 100 мг/сут. При почечных патологиях легкой и средней степени тяжести назначают 50 мг/сут., если болезнь прогрессирует и переходит в тяжелую форму, норму корректируют до 25 мг/сут. Если лекарство используется в комплексе с другими сахаропонижающим средствами, во избежание гипогликемии дозы инсулина или таблеток надо уменьшить.

При необходимости проводят диализ, назначая при этом минимальную дозу. Время приема Янувии ко времени проведения процедуры не привязано. В зрелом (от 65 лет) возрасте диабетики могут использовать лекарство без дополнительных ограничений, если нет еще осложнений со стороны почек. В последнем случае требуется коррекция дозы.

Особые рекомендации

Янувию можно приобрести в аптечной сети только по рецепту. Гипогликемия, согласно проведенным исследованиям, при комплексном лечении встречается не чаще, чем при употреблении плацебо. Влияние на организм Янувии на фоне высоких доз инсулина не изучалось, поэтому больные ограничиваются гипогликемическим контролем.

Негативное воздействие препарата на возможности управления транспортом или сложными механизмами не зафиксировано, так как активно действующий компонент центральную нервную систему не угнетает.

Гиперчувствительность при приеме Янувии может выражаться в виде анафилактического шока. У пострадавшего отекает лицо, появляются высыпания на коже. В крайних случаях наблюдается отек Квинке. При подобных симптомах прием медикамента немедленно прекращают и обращаются за медицинской помощью.

Янувию в комплексной терапии используют при отсутствии желаемых результатов после приема Метформина и модификации образа жизни. Можно применять лекарство и при переходе на инсулин.

Отзывы о Янувии

При прогрессирующей форме СД 2-го типа без сахароснижающих таблеток мало кому удается избежать глюкозотоксичности.

Важно еще и найти свое лекарство, которое поможет управлять хронической болезнью, не добавляя диабетику новых проблем.

Выбирая подходящий гипогликемический препарат для интервенции диабета, специалисты обращают внимание на гликемические и негликемические возможности. В первом случае – это снижение гликированного гемоглобина, риск гипогликемий, секреция инсулина, профиль безопасности. Во втором – изменение массы тела, КВ факторы риска, переносимость, профиль безопасности, доступность, цена, простота применения.

О препарате Янувия отзывы врачей оптимистичные: тощаковая гликемия близка к норме, постпрандиальный уровень глюкозы при соблюдении диеты не превышает допустимых пределов, интенсивных перепадов сахаров не наблюдается, препарат безопасный и эффективный и полностью отвечает обозначенным критериям. Мнение профессора А.С. Аметова, зав. кафедрой эндокринологии и диабетологии ГБОУ ДПО РМАПО Минздрава РФ, о возможностях ситаглиптина смотрите на видео:

Отзывы пациентов, принимающих Янувию, неоднозначны.

А.И. На Метформине я уже 3 года, последние анализы врачу не понравились, назначил дополнительно Янувию. Пью по одной таблетке уже месяц. Доктор сказал, что можно пить в любое время, но мне удобно с утра. Да и работать лекарство должно, прежде всего, днем, когда нагрузка на организм максимальная. Побочных симптомов не заметила, сахар пока держит.

Т.О. Важным аргументом в экспериментах над моим здоровьем является стоимость лечения. На Янувию цена – не самая бюджетная: 28 таблеток по 100 мг я купил за 1675 руб. Хватило мне такого запаса на месяц. Лекарство эффективное, сахар в норме, но мне и другие таблетки покупать надо, поэтому с учетом моей пенсии буду просить у доктора замену. Может, кто подскажет дешевый аналог?

Сравнительная характеристика аналогов Янувии

Если сравнивать медикаменты по коду АТХ 4, то вместо Янувии можно выбрать аналоги:

  • Онглизу с активным компонентом саксаглиптином;
  • Галвус, разработанный на основе вилдаглиптина;
  • Галвус Мет – вилдаглиптин в комбинации с метформином;
  • Траженту с действующим веществом линаглиптином;
  • Комбоглиз Пролонг – на базе метформина и саксаглиптина;
  • Несину с активным ингредиентом алоглиптин.

Механизм влияния у лекарств идентичен: подавляют аппетит, не угнетают ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Если сравнивать с Янувией аналоги по стоимости, то можно найти и дешевле: за 30 таблеток Галвус Мета с такой же дозировкой надо заплатить 1448 руб., за 28 штук Галвуса – 841 руб. Онлиза обойдется дороже: 1978 руб за 30 шт. В таком же ценовом сегменте и Тражента: 1866 руб. за 30 таблеток. Самым дорогим в указанном списке будет Комбоглиз Пролонг: 2863 руб. за 30 шт.

Если не удалось добиться хотя бы частичной компенсации стоимости дорогих противодиабетических лекарств, можно выбрать с доктором приемлемый вариант.

Сегодня СД 2-го типа – не помеха для полноценной жизни. Диабетикам доступны новейшие лекарства разного способа воздействия, медицинские портативные приборы для введения препаратов и самоконтроля гликемии. В медучреждениях, санаториях созданы школы диабетиков, в интернете есть вся необходимая справочная информация.

Является ли Янувия новой модной таблеткой для лечения СД 2-го типа или научно обоснованной необходимостью.

Источник: http://pridiabete.ru/preparaty/yanuviya.html

ЯНУВИЯ ИНСТРУКЦИЯ

Цены на ЯНУВИЯ

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Препарат Янувия показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Комбинированная терапия

Препарат Янувия также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Представлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровеньМЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.

Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Противопоказаниями к применению препарата Янувия являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; беременность, период грудного вскармливания; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз.

Данных об использовании препарата Янувия в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата Янувия у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Коррекция дозировки препарата Янувия требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).

Не проводилось контролируемых исследований препарата Янувия у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин.

Препарат Янувия, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности.

Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат Янувия не должен назначаться в период лактации.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Симптомы передозировки препарата Янувия: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначитьс в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Препарат Янувия следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Таблетки Янувии округлой формы светло-розового цвета с бежевым оттенком, на одной из сторон надпись «112» или «227» в зависимости от дозировки 50 или 100 мг соответственно.

1 таблетка Янувия содержит: 25, 50 или 100 мг активного вещества ситаглиптина фосфата гидрата.

Вспомогательные составляющие: кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, гидрофосфат кальция неизмельченный.

Оболочка: диоксид титана, тальк, красный и желтый оксиды железа, макрогол, поливиниловый спирт.

Отзывы ЯНУВИЯ

Все отзывы о ЯНУВИЯ

Аналоги ЯНУВИЯ

Статьи на тему «Гликемия»

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/yanuviya.html

Янувия

Описание актуально на 27.03.2015
  • Латинское название: Januvia
  • Код АТХ: A10BH01
  • Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
  • Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

  • В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
  • Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • беременность и лактация;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

БИОСФЕРА

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Диабетон МБ 1/2таб.и1таб.янувия комбинировали утром хорошо снижают и держат назначили в диабет центре-узнайте у своего эндокринолога.

Принимаю Янувию три месяца утром таб. Янувии и метформина 500 мг. а вечером таблетка метформина 500мг. Сахар держиться 5,5 . Соблюдаю диету естественно. Похудела на 10 кг. Пока довольна. Не знаю как долго можно принимать ,а может уменьшать дозировку Янувии до 50 или 25 мг.

Евгений, мне хорошо помогает Янумет. Раньше пил Диабетон МВ, сахар был высокий. Но. Все препараты не будут снижать сахар в крови, если: 1. Есть хлебобулочные изделия, 2. Есть много каши (её есть можно, но по немного), 3. Баловаться сладеньким и переедать. Нужно включить в рацион побольше овощей, молотое льняное семя (2 столовые ложки в день) или льняное масло в капсулах, заниматься физическими упражнениями или ходьбой утром в течение одного часа. Хорошие результаты будут, если к компенсации диабета подходить комплексно. Советую так же прочитать книгу доктора Батмангхелиджа «Ваше тело просит воды». Очень многие болезни у нас возникают от общей обезвоженности организма.

Евгений, Янувия и любой другой препарат из группы ингибиторов ДПП-4 оказывает влияние преимущественно на постпрандиальны

Хотелось бы узнать, как себя чувствуют больные, которым под 90 лет от этого препарата.

Стал принимать Янувию,но сахар тощаковый не снижается.До того принимал Диабетон МБ.Сахар был при приеме диабетона 13,при янувии 11,9.Что делать.

Нина: Спасибо за такой подробный разбор.

Мария: ​ Долго мучилась с данным недугом, сидела на диетах, пробовала различные препараты .

Вера: При сахарном диабете второго типа совершенно бесполезный, даже если принимать вместе с .

Божена: Я сначала капала деринат только сыну, который в садик ходит, а теперь и школьнице .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanuviya